英國《每日郵報》在2020年7月13日刊登了一篇青光眼最新用藥的健康新聞，內容是美國藥物食品檢驗局在今年3月6日批准了全世界第一個青光眼用藥的植入體（相當於一粒迷你小藥丸），藥丸植入後藥效可以在眼睛內持續一整年，降眼壓效果就和平常一天早晚點兩次青眼露（Timolol 0.5%）的效果相當，目前美國售價約為2000美元，不包含醫生手術費。
根據2020年的統計數據，全世界約有6400萬~7600萬的青光眼患者，預估到2040年，人數將會達到1.11億。糖尿病視網膜病變、青光眼、和老年性黃斑部病變是已開發國家導致後天失明的三個主要原因。而青光眼目前無法治癒，需要持續使用藥物控制病情惡化，部分病患甚至需要鐳射或手術治療。衛福部資料顯示，台灣青光眼患者目前約為45萬人。
這個迷你小藥丸是由愛爾蘭共和國都柏林市的愛力根藥廠（Allergan）註1 所開發出來的，它只有0.2mm x 1mm大小，藥丸是由微型聚酯材質和藥物平均混合的實體顆粒，內含有10微克的青光眼藥物——比馬前列腺素（bimatoprost），由於材質的特殊性，一年之內，藥物和材質會一起從顆粒中緩慢溶解出來。藥物用來治病，而材質則會分解成無害的乳酸（Lactic acid）和乙醇酸（Glycolic acid），都會從身體排出。藥物溶解出來後就會增加房水（夾在角膜和晶狀體之間的透明液體）的排出，進而產生降眼壓的效果。比馬前列腺素早就是一種降眼壓眼藥水的主要成分，商品名稱叫做露明目（Lumigan）。而這個新開發出來，但含有同樣藥物成分的小小植入體，就取了個新名字，叫做「杜里斯塔」（Durysta）。眼科醫生利用像筆一樣的植入器，將「杜里斯塔」小藥丸注射到眼睛內，相當方便，植入後，病患被要求上身直立（up right）一小時，以便確定植入物已經在眼睛內固定。植入物會逐漸被眼睛溶解，到12個月時，初次就診時接受的大多數植入物已經完全溶解，或者估計不到其原始尺寸的25％。
圖／杜里斯塔植入型小藥丸和一枚美國的5分錢幣比較大小。
圖／注射用的針筒，內含杜里斯塔植入型小藥丸。
除先天性青光眼外（16歲以前發生），後天成人青光眼主要分為兩大類：隅角開放性青光眼（open-angle glaucoma, OAG）和隅角閉鎖性青光眼（angle-closure glaucoma, ACG），兩者個別又分為原發性（primary）與繼發性（secondary）。原發性 OAG 是青光眼較常見的類型，可能僅單眼或雙眼同時發生，這類病人不一定合併有高眼壓的症狀（潘懷宗老師就是這類病人）。繼發性 OAG 可能是長期使用類固醇或是眼球出血造成。原發性 ACG 是因為眼部結構問題而產生隅角閉鎖，由於房水排出受阻，會造成急性 ACG 發生，通常視力惡化快速，合併眼眶周圍疼痛及充血，嚴重時出現噁心、嘔吐、和頭痛等症狀，眼壓可能高達 50 mmHg以上，屬於急診，有人會自以為是高血壓。今天要講的是OAG 的治療，主要是以降低眼壓為主。當藥物控制眼壓不理想時，醫生可以藉由雷射疏通原來的路徑，或是以外科方式創造新的房水排出路徑。
根據巴西聖保羅大學（University of Sao Paulo）於2017年進行的一項研究發現，青光眼患者滴眼藥水時，有72％的患者沒有辦法正確使用眼藥水，像是忘記點，或者因為會刺激眼睛等副作用而選擇愛點不點，都因此會大大降低了藥物的治療效果，短期患者不會感覺怎樣，但長此以往，最嚴重的情況可以導致失明。正因為青光眼患者眼睛損傷是不可逆的，遵醫囑按時用藥降低眼壓，就可以防止視力進一步的喪失，所以藥理學家們希望利用植入這個小小藥丸來改善用藥順從性，並減緩青光眼的惡化。
在兩項3期臨床實驗中，總共有1,122名青光眼患者加入，在「杜里斯塔」植入後，總共觀察了20個月，患者眼壓平均降低了33% （約從基線眼壓24.6 mmHg，下降到16~17 mmHg），這與一般經常使用的眼藥水Timolol（青眼露）的效果相當。此外，超過80%的「杜里斯塔」植入患者，一年內都不再需要接受其他治療。它的藥物副作用除和同成分但是用點的露明目眼藥水一樣以外（包括結膜充血、眼睛搔癢、和眼睛乾澀）。「杜里斯塔」的可能副作用還包括有異物感（5~10%）、或非常低的植入物移動和植入物過敏等等，如果手術後眼睛持續不舒服，包含疼痛加劇、對光線非常敏感、或視力改變，就要迅速回診。另外，和眼睛部位無關最常見的副作用則為頭痛（5%）。
愛力根公司表示，他們正在進行另外幾項3期臨床研究，這包括「杜里斯塔」植入之後持續有效果的時間到底有多長，以及跟鐳射治療效果的比較，期待增加更多資訊在FDA的藥品標籤上，並爭取全世界更多國家的上市批准。
註1
愛力根藥廠位於都柏林市的，在全世界100個國家設有據點，雇用將近18,000名員工，年營收額高達480億美元，最有名的藥品為醫美經常使用到的肉毒桿菌素注射劑——保妥適（Botox）。2020年7月被美國伊利諾州北芝加哥的艾柏維藥廠（AbbVie）以630億美元購併，合併後的公司，躍升為全球第四大藥廠，而艾柏維藥廠最有名的一款藥物為復邁（Humira），是一個自體免疫性疾病用藥，連續20年蟬聯全世界藥物銷售冠軍，有藥王之稱，光去年單一銷售額就達200億美元。
（本文作者為陽明大學醫學院藥理學研究所兼任教授）
